Nadciśnienie tętnicze i związane z tym uszkodzenia wątroby, nerek i mózgu są plagą naszych czasów. Liczba zgonów z powodu wysokiego ciśnienia krwi znacznie przewyższa wskaźnik zgonów z powodu AIDS i jest zbliżona do wskaźników typowych dla onkologii. Jednym ze sposobów zwalczania nadciśnienia tętniczego są inhibitory ACE. Lista leków w tej grupie i mechanizm ich działania opisano poniżej.
Inhibitory ACE - co to jest?
Mówiąc o inhibitorach ACE, nie można nie pamiętać, jak działa system utrzymania ciśnienia krwi. Regulacja ciśnienia krwi w organizmie człowieka odbywa się, w tym poprzez układ angiotensyny.
Ten ostatni działa w następujący sposób:
- Angiotensyna I powstaje z beta-globulin osocza, w szczególności z angiotensynogenu, pod działaniem enzymów (reniny), nie wpływa na napięcie naczyniowe i pozostaje neutralna.
- Angiotensyna I jest eksponowana na enzym konwertujący angiotensynę - ACE.
- Powstaje angiotensyna II - wazoaktywny peptyd, który może wpływać na napięcie ściany naczynia przez stymulowanie wrażliwych na angiotensynę receptorów.
- Występuje zwężenie naczyń.
- Pod działaniem aktywnej angiotensyny uwalniana jest norepinefryna (zwiększa napięcie naczyniowe), aldosteron (wspomaga akumulację jonów sodu i potasu) oraz hormon antydiuretyczny (pomaga zwiększyć objętość płynu w krwioobiegu).
- Jeśli powyższy proces jest zbyt intensywny, rozwija się nadciśnienie. Ciśnienie krwi może osiągnąć wartości krytyczne. Na tym tle rozwija się udar krwotoczny, zawał mięśnia sercowego (tworzenie miejsca martwicy serca) i wpływają na kłębuszki nerkowe.
Powyższy proces, jeśli jest zbyt intensywny, a pacjent ma nadciśnienie, można zwolnić. W tym celu stosowane są specjalne leki - inhibitory ACE. Ich działanie opiera się na zakończeniu syntezy enzymu konwertującego angiotensynę i przejściu angiotensyny I do angiotensyny II. Powyższy proces jest blokowany na początkowym etapie. Nie ma nadmiernego zwężenia naczyń obwodowych.
Uwaga: istnieją inne drogi powstawania angiotensyny II, niezwiązane z enzymem konwertującym angiotensynę.To nie blokuje całkowicie substancji naczyniowo czynnej i powoduje, że inhibitory ACE są tylko częściowo skuteczne w zwalczaniu nadciśnienia.
Lista leków ostatniej generacji
Preparaty ostatniej generacji wyróżniają się dobrą tolerancją, złożonym długotrwałym działaniem, łatwością użycia i minimalną liczbą przeciwwskazań.
Należą do nich:
- Fozinopril - Charakterystyczną cechą leku jest to, że jego wydalanie odbywa się na równi poprzez nerki i wątrobę. Zmniejsza to obciążenie obu narządów i pozwala na zastosowanie remedium na niewydolność nerek lub wątroby. Jest to prolek w organizmie przekształca się w aktywny fosinoprylat. Wyznaczony przez 10 mg 1 raz dziennie.
- Spirapril - różni się niewielką częstością występowania działań niepożądanych i wysoką skutecznością. Lek jest przepisywany 6 mg, 1 raz dziennie. Rozpoczęcie terapii powinno nastąpić nie wcześniej niż 3 dni po odstawieniu leków moczopędnych. W razie potrzeby tę instrukcję można zignorować. W takim przypadku należy monitorować pacjenta przez pierwsze 6 godzin po rozpoczęciu leczenia. Wysokie ryzyko wystąpienia reakcji ortostatycznych.
- Omapatrilat - Złożony lek, który jednocześnie blokuje wytwarzanie ACE i obojętnej endopeptydazy - enzymu wraz z angiotensyną, który bierze udział w podwyższeniu ciśnienia krwi. Mianowany 1 raz dziennie, jest jednym z najlepszych do tej pory przedstawicieli grupy inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę.
Klasyfikacja leków
Lista inhibitorów ACE obejmuje leki różnych grup. Ich klasyfikacja odbywa się zgodnie ze strukturą chemiczną, właściwościami farmakologicznymi i pochodzeniem.
Na strukturę chemiczną leków są:
- sulfhydryl (kaptopryl);
- karboksyalkil (enalapryl);
- fosforyl (fozynopryl);
- hydroksamowy (idrapril).
Opisana klasyfikacja jest ważna tylko dla profesjonalistów zaangażowanych w dogłębne badanie właściwości przedmiotowych leków. Praktyczne informowanie lekarza o obecności w narzędziu grupy chemicznej nie przynosi wymiernych korzyści. Bardziej praktyczne znaczenie ma oddzielenie inhibitorów ACE zgodnie z właściwościami farmakologicznymi:
| Klasa I | Klasa II Proleki lipofilowe | Klasa III | Klasa IV | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II A | II B | II C | |||
| Leki lipofilowe | Nerek eliminacja | Dwa sposoby eliminacji | Wątroby eliminacja | Produkty hydrofilowe | Podwójne inhibitory metaloproteazy |
| Kaptopril | Benazepril | Fozinopril | Spirapril | Lizynopryl | Alatriopril |
Pochodzenie inhibitorów ACE dzieli się na naturalne i syntetyczne. Pierwsza generacja leków naturalnych obejmuje te oparte na teprotis, truciźnie południowoamerykańskiego węża. Były toksyczne, nieskuteczne i niezbyt szeroko rozprzestrzenione. Produkty syntetyczne są używane wszędzie.
Konwencjonalnie można je podzielić na 3 pokolenia:
- Generowanie I - Kaptopril i inne leki, które zawierają grupę sulfhydrylową.
- II pokolenie - oznacza typ karboksylowy, którego wykaz obejmuje lizynopryl, ramipril.
- III pokolenie - nowy typ leków, które obejmują grupę fosforylową. Jednym ze słynnych przedstawicieli trzeciego pokolenia jest fozynopryl.
Należy zauważyć, że generowanie leku nie zawsze wskazuje na stopień jego skuteczności. Zdarzają się przypadki, kiedy tylko nieaktualne leki pomagały pacjentowi z przetrwałym nadciśnieniem. Nowe osiągnięcia nie przyniosły oczekiwanego skutku.
Wskazania do stosowania
Inhibitory ACE mają wiele skutków farmakologicznych i są przepisywane pacjentom z następującą patologią:
- nadciśnienie dowolnego rodzaju (odruchowy, złośliwy, oporny);
- zastoinowa niewydolność serca;
- nefropatia cukrzycowa;
- przewlekłe zapalenie nerek;
- zawał mięśnia sercowego;
- zapobieganie nawracającej martwicy serca.
Podczas przepisywania kaptoprilu i jego analogów pacjenci z właściwymi chorobami mogą osiągnąć takie efekty, jak zmniejszenie obciążenia serca, poprawa krążenia krwi w kręgu płucnym i ułatwienie oddychania, obniżenie ciśnienia krwi, zmniejszenie oporu naczyń nerkowych. Oprócz tego inhibitory ACE stosuje się razem z azotanami, aby wzmocnić działanie tych ostatnich.
Możliwe działania niepożądane
Większość syntetycznych leków należących do tej grupy jest dobrze tolerowana. Skutki uboczne są rzadkie i prawie zawsze wiążą się z przekroczeniem dawek terapeutycznych lub naruszeniem schematu leczenia.
W takim przypadku pacjenci doświadczają następujących reakcji:
- tachyarytmia;
- bóle głowy;
- utrata apetytu;
- zaburzenia smaku;
- suchy kaszel;
- nudności;
- biegunka;
- skurcze mięśni;
- wymioty.
Być może rozwój reakcji alergicznych zachodzących na rodzaj pokrzywki. W rzadkich przypadkach pacjenci stwierdzili obrzęk naczynioruchowy, obejmujący rozszerzenie drogi oddechowej. Aby zapobiec sytuacjom wiążącym się z ryzykiem dla życia pacjenta, pierwsze i drugie pobranie tabletki zaleca się w obecności lekarza lub przeciętnego lekarza.
Nowoczesne leki, które blokują wytwarzanie ACE, trudno jest przypisać do jednej grupy farmakologicznej. Większość nowych produktów wchodzących na rynek ma złożony efekt i wpływa natychmiast na kilka mechanizmów podnoszenia ciśnienia krwi.
Co jest lepsze: sartany lub inhibitory ACE?
Pacjenci cierpiący na nadciśnienie często pytają lekarza, czy jest lepiej, Sartany lub inhibitory ACE. Aby odpowiedzieć na to pytanie, konieczne jest poznanie specyfiki działania obu grup farmakologicznych. Jak już wspomniano, inhibitory działają wyłącznie na enzym konwertujący angiotensynę, zapobiegając tworzeniu się angiotensyny II z angiotensyny I.
Synteza substancji wazoaktywnych zachodzi nie tylko w wyniku działania ACE.Składniki biorą udział w jego powstawaniu, niemożliwe jest całkowite zatrzymanie ich produkcji metodą farmakologiczną. Wynika to z potrzeby blokowania nie APF, ale bezpośrednio receptorów, które są wrażliwe na działanie angiotensyny, co jest efektem sartanów - stosunkowo nowej grupy farmakologicznej, która obejmuje takie substancje jak telmisartan, losartan, walsartan.
Odpowiadając na pytanie zadane na początku tego rozdziału, należy powiedzieć: Sartany są nowoczesnymi lekami, które są bardzo skuteczne i mogą zwalczać najcięższe formy nadciśnienia. Są pod każdym względem lepsze od sprawdzonych, ale coraz bardziej przestarzałych inhibitorów ACE drugiej generacji. Tylko kompleksowi agenci mogą konkurować z Sartanami, których działanie nie ogranicza się do zaprzestania produkcji enzymu konwertującego angiotensynę.
Uwaga: wadą Sartanów jest ich stosunkowo wysoki koszt. Na przykład cena pakowania telmisartanu w aptekach metropolitalnych wynosi 260-300 rubli. Pakiet enalaprilu można kupić za 25-30 rubli.
Inhibitory ACE to doskonałe narzędzia, które łączą wysoką wydajność i dostępność ze wszystkimi segmentami populacji. Nowoczesne leki z tej grupy nie są już ograniczone do blokowania enzymu konwertującego angiotensynę. Deweloperzy stale zwiększają skuteczność leków, dodając nowe właściwości farmakologiczne. Żywym tego przykładem jest trzecia generacja złożonych leków. Prace nad ulepszeniem leków przeciwnadciśnieniowych nie kończą się. Dlatego pacjenci mogą liczyć na pojawienie się coraz to nowych leków, charakteryzujących się wysoką wydajnością, dostępnością i niewielką liczbą działań niepożądanych.
