Meldonium - produkt medyczny, który reguluje procesy metaboliczne na poziomie funkcji energetycznych komórek. Kluczowym efektem meldonium na ciele jest zwiększenie przeżywalności komórek tkankowych o wielu zaburzonych funkcjach serca i mózgu na tle niedokrwienia (zaburzenia krążenia) i niedotlenienia (głód tlenowy).
Substancja została opracowana w 1975 r. Przez radzieckiego profesora Ivara Kalvinsa (obecnie szefa wydziału chemii medycznej w Łotewskim Instytucie Rygi). Od 2012 roku w Rosji produkt farmakologiczny znajduje się na liście niezbędnych leków.
Jaki wpływ ma meldonium na organizm?
W procesie terapeutycznym substancja lecznicza:
- podtrzymuje komórki serca i mózgu w przypadku niedostatecznego zaopatrzenia w krew i niedoboru dostarczanego tlenu, zapobiegając ich śmierci;
- zapobiega rozwojowi niedokrwienia (zmniejszenie dopływu krwi) mięśnia sercowego i mózgu,
- w przypadku już istniejącego zaburzenia zaopatrzenia w krew, aktywuje krążenie krwi w obszarze z dotkniętymi komórkami;
- zmniejsza częstotliwość ataków u pacjentów z dławicą piersiową;
- zwiększa podatność na intensywną aktywność fizyczną i intelektualną podczas uprawiania sportuobciążenie pracą, przygotowanie do egzaminu;
- zapobiega zubożeniu układu nerwowego;
- zwiększa odporność immunologiczną;
- aktywuje krążenie krwi w naczyniach siatkówki narządów wzroku.
Zastosowanie w sporcie
Meldonium w żaden sposób nie jest dopingiem, a w zajęciach sportowych jest używany tylko jako środek chroniący komórki mięśnia sercowego na tle pracy o wysokiej intensywności. Podczas kołatania serca podczas uprawiania sportu dochodzi do niedoboru tlenu, co może prowadzić do niedokrwienia mięśnia sercowego. A produkt farmaceutyczny działa profilaktycznie, pomagając odzyskać pomiędzy treningami, aby zwiększyć odporność organizmu na przeciążenie.
W zawodach to narzędzie farmakologiczne nie zwiększa prędkości, siły mięśniowej i wytrzymałości sportowca, a jedynie zmniejsza ryzyko zawału serca i udaru mózgu. Oznacza to, że efekt terapeutyczny preparatu medycznego przejawi się lepszą tolerancją treningu i spokojniejszą reakcją serca i mózgu na intensywny rytm aktywności.
Z cukrzycą
Obecnie aktywnie badany jest wpływ Meldonium na procesy zachodzące w organizmie podczas cukrzycy.Badania medyczne wykazały, że substancja hamuje wzrost poziomu glukozy, bez zwiększania poziomu insuliny we krwi, poziomu kwasu mlekowego, zapobiega utracie wrażliwości.
Połączenie meldonium i metforminy, po pierwsze, wzmacnia działanie terapeutyczne obu leków, po drugie, usuwa takie działanie niepożądane, takie jak kwasica (zwiększona kwasowość w organizmie), która występuje po dłuższym stosowaniu metforminy, po trzecie, przyczynia się do bardziej wyraźnego efektu utraty wagi u pacjentów skłonny do przybrania na wadze.
Wskazania do stosowania
W warunkach stresu fizycznego, emocjonalnego w chorobach układu krążenia i mózgu, intensywnego wysiłku fizycznego u sportowców, Meldony może redystrybuować przepływ krwi do obszarów doświadczających największego niedoboru tlenu, zmniejszyć stężenie toksyn podczas procesów metabolicznych, chroniąc strukturę komórki przed zniszczeniem, która szybko kompensuje utratę energii . Ocena aktywności farmakologicznej leku wykazała jego korzystne działanie w leczeniu niedokrwienia serca, zaburzeń krążenia tkanek mózgowych i ich konsekwencji.U osób z tymi patologiami i niewydolnością mięśnia sercowego lek stosuje się w celu poprawy procesów metabolicznych i energetycznych w komórkach mięśnia sercowego.
Ze względu na właściwości terapeutyczne Meldony jest szeroko stosowany wraz z innymi preparatami medycznymi w leczeniu wielu stanów patologicznych:
1. dusznica bolesna, zawał serca, poprzedzający sercowego i pozawałowej państwowej dyshormonal kardiomiopatię (zaburzenia funkcji mięśni serca na tle niedoboru hormonalnego), przewlekłe niedokrwienie mięśnia sercowego, zastoinowa niewydolność serca.
Działanie produktu farmaceutycznego polega na następujących efektach:
- mięśnie sercowe przenoszą obciążenia łatwiej ze względu na zwiększoną siłę skurczów mięśnia sercowego i objętość pojemności minutowej serca;
- zwiększa odporność organizmu na agresywne czynniki zewnętrzne;
- w ostrym zawale, lek hamuje śmierć komórki, zmniejszając ogniska nekrozy (martwicy tkanki) z powodu zwiększonego krążenia krwi w dotkniętym obszarze;
- częstotliwość ataków dusznicy bolesnej jest zmniejszona;
- spowolnienie rozprzestrzeniania się procesów patologicznych w tkankach serca, opóźnienie przejścia choroby w ciężką postać;
- skrócony okres rekonwalescencji po ostrych stanach.
2. Niewydolność naczyń mózgowych (mózgowo-naczyniowych), udar niedokrwienny mózgu.
Lek zmniejsza nasilenie takich zespołów naczyniowych, jak:
- osłabienie, zmęczenie;
- bóle głowy, omdlenia;
- zmniejszona sprawność umysłowa;
- zaburzenia neurologiczno-emocjonalne, w tym ataki paniki, stany depresyjne;
- zaburzenia ruchu (niestabilność chodu) i napady padaczkowe;
- zaburzenia pamięci, napady zawrotów głowy (często z mdłościami);
- utrata słuchu, szum w uszach;
- "zamglenie" wzroku, pojawienie się przed oczami plam, włókien i "much";
- otępienie naczyniowe (zaburzenia intelektualne) na tle niedokrwienia naczyniowego.
3. Encefalopatia układu sercowo-naczyniowego - uszkodzenie tkanki mózgowej w wyniku powoli rosnących zaburzeń krążenia.
4. Dystrofia miokardium (dysfunkcja mięśnia sercowego, niezwiązana z procesem zapalnym i zwyrodnieniowym), w tym postać młodzieńcza.
5. Choroby naczyń obwodowych, zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepica.
6. Astma oskrzelowa.
7. Wysokie zmęczenie, fizyczne, nerwowe i psychiczne przeciążenie.
8. Zaburzenia neurologiczne w tle wyczerpania układu nerwowego.
9Zredukowana wydajność, ogólne wyczerpanie ciała.
10. Okres po ciężkich chorobach i operacjach, aby przyspieszyć powrót do zdrowia.
11. Zespół abstynencyjny ("syndrom odstawienia") w alkoholizmie i "łamaniu" narkotyków. Meldonium pomaga w usuwaniu ostrych zaburzeń neurologicznych, poprawia metabolizm wewnątrzkomórkowy, poprawia ogólny ton i zmniejsza ryzyko takich patologicznych zdarzeń, jak zawał serca i udar.
12. Zaburzenia naczyniowe w siatkówce, w tym porażka w cukrzycy, nadciśnienie tętnicze, dystroficzne patologie, hemophthalmus (przenikanie ciała szklistego naczyniami krwionośnymi), zakrzepica żył, krwotoki w ciele szklistym, siatkówka.
Należy wyraźnie zrozumieć, że lek jest najskuteczniejszy w zapobieganiu zaostrzeniu powyższych stanów oraz w leczeniu chorób, które znajdują się w stanie ostrym, jest stosowany tylko jako pomoc.
Formy uwolnienia
Istnieją dwie medyczne formy Meldonium - kapsułki i roztwór do wstrzyknięć do wprowadzenia do mięśni, żyły lub para - retrobulbar (w włóknie wokół oka).
W 1 ml roztworu znajduje się 100 mg meldonium, a zatem w fiolce z 5 ml znajduje się 500 mg substancji terapeutycznej.W jednym opakowaniu znajduje się 5 lub 10 ampułek.
Jedna kapsułka może zawierać 250 lub 500 mg aktywnego składnika. Każdy blister zawiera 10 kapsułek. W jednym opakowaniu występują zazwyczaj blistry z całkowitą liczbą kapsułek 30 lub 60 sztuk.
Działanie farmakologiczne
Meldonium jest strukturalnym analogiem enzymu gamma-butyrobetainy, który jest obecny w komórkach.
Dzięki temu enzymowi stężenie karnityny w organizmie zmniejsza się, a proces transportu kwasów tłuszczowych do komórek mięśnia sercowego jest spowolniony.
Takie opóźnienie jest szczególnie ważne w przypadku niedoboru tlenu. Przy zwykłym spożyciu tłuszczów w tkance serca i braku tlenu kwasy tłuszczowe nie są w pełni utlenione. W tym samym czasie gromadzą się toksyczne uboczne produkty przemiany materii, zatruwają tkanki serca i blokują dostarczanie cząsteczek kwasu ATP do komórek - głównego dostawcy energii dla wszystkich ważnych procesów.
Blokując metabolizm tłuszczów, meldonium aktywuje metabolizm węglowodanów, w których zachodzi bardziej intensywne tworzenie cząsteczek ATP i jest mniejsze zapotrzebowanie na tlen, co pozwala komórkom na przetrwanie podczas głodu tlenu.Jednocześnie gamma-butyrobetaina działa rozluźniająco i rozszerzająco na naczynia serca, mózgu i żyły obwodowe oraz tętnice.
Meldonium: instrukcje użytkowania
Funkcje aplikacji:
- Leki mają działanie tonizujące na układ nerwowy, dlatego ze względu na niewielki efekt stymulujący najlepiej zastosować lek do 15 godzin. Zalecając podanie trzech dawek, najlepiej przyjąć ostatnią dawkę, jeśli to możliwe, do godziny 17, aby nie zakłócać snu w nocy.
- Kapsułki należy połykać w całości przed posiłkiem lub po posiłku, popijając średnią objętością wody.
- Dawka, częstotliwość i czas stosowania są określone wyłącznie przez lekarza, który bierze pod uwagę konkretną chorobę i zgodnie z instrukcjami dotyczącymi stosowania leku.
- Średnia dawka najczęściej przepisywana w przypadku przewlekłych procesów: tabletki Meldonium są przyjmowane w 2 kapsułkach 250 mg 2 do 4 razy dziennie, 500 mg 1 do 2 razy. Po wstrzyknięciu roztworu - 1 - 2 ampułki raz (0,5 - 1 gram) lub 1 ampułka - dwa razy dziennie
- Standardowy czas trwania terapii wynosi do 14-20 dni z możliwością powtórzenia przebiegu w podobnym przedziale czasowym.
Dawki standardowe dla niektórych typów patologii
Angina w stabilnej postaci, przewlekła dysfunkcja mięśnia sercowego: w kapsułkach - trzy razy dziennie, 250 mg (pierwsze 4 dni), następnie przez 30 - 60 dni lek jest pijany w tej samej dawce, ale tylko dwa razy w tygodniu.
W przypadku ataku serca, niestabilnej dławicy piersiowej, sposób stosowania różni się tym, że podczas pierwszych 3-4 dni wstrzykiwane są 1-2 ampułki raz dziennie (domięśniowo lub dożylnie).
Ostre zaburzenie krążenia mózgowego: przez 10 dni, raz dziennie, wykonać 1 iniekcję dożylną (1 ampułkę), a następnie wypijać kapsułki (500 - 1000 mg dziennie) przez 20-30 dni.
W przewlekłym procesie domięśniową iniekcję (500 mg) podaje się raz dziennie (500 mg) lub 250 mg tabletki są przyjmowane trzy razy na dobę (3-4 tygodnie).
Zespół odstawienia: w kapsułkach - 4 razy 500 mg, w ciężkich przypadkach dożylne iniekcje 500 mg dwa razy dziennie (do 10 dni) są wymagane dwa razy dziennie. Szczególna uwaga wymaga stanu nerek i wątroby.
Naczyniowe i dystroficzne patologie oka: wyłącznie w zastrzykach 0,5 ml roztworu przez 10 dni.
Skutki uboczne i przeciwwskazania
Leki są zabronione:
- jeśli pacjent ma mniej niż 16 lat, jeśli kobieta karmi piersią dziecko lub spodziewa się dziecka (z powodu braku badań);
- ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym;
- z naruszeniem odpływu krwi przez żyły;
- podczas diagnozowania nowotworów wewnątrzczaszkowych;
- jeśli pacjent ma zwiększoną nietolerancję na meldonium.
W przewlekłych chorobach nerek i wątroby lek jest przepisywany z ostrożnością i przy regularnym monitorowaniu badań moczu i krwi.
Działania niepożądane zgodnie z dawkami nie pojawiają się często wśród głównych:
- nadmierne podniecenie, spadek lub wzrost ciśnienia krwi,
- kołatanie serca;
- osłabienie, ból głowy, zawroty głowy;
- dyskomfort w żołądku, odbijanie, biegunka, gaz.
Bardzo rzadko występują reakcje alergiczne, takie jak wysypki, świąd, skurcz oskrzeli lub obrzęk naczynioruchowy. We krwi, na tle alergii, można wykryć eozynofilię - wzrost liczby eozynofilów.
Analogi
Pełne synonimy Meldonii, czyli leki o tej samej substancji czynnej i takim samym działaniu terapeutycznym: Mildronat, Angiokardil, Vasomag, Idrinol, Cardionate, Midolat, Mildrocard (na Białorusi), Melfor, Medauttern, Mildrakor (na Ukrainie).
Analogs Meldonia - leki o podobnym działaniu lub częściowym działaniu terapeutycznym, ale inne składniki aktywne: Metamax, Riboxin, Vazonat, Cefasel, Angiosil, Mexicor.
Dlaczego Meldonium jest zabronione - skandowanie dopingowe
Meldonium zostało dodane do klasy S4 z zakazanej listy WADA jako hormonu i modulatora metabolicznego w styczniu 2016 r. Według WADA ten lek, podobnie jak insulina, moduluje procesy metaboliczne i poprawia wyniki sportowców w zawodach. W związku z tym zabranie go przed i podczas zawodów było zabronione.
Twórca leku - biochemik Ivar Kalvins i inni eksperci uważają, że w rzeczywistości badania nie wykazały, że meldonium może zwiększyć siłę, szybkość lub wytrzymałość sportowca podczas zawodów. Chroni tylko serce i mózg sportowca podczas przeciążeń i przyspiesza odbudowę struktur komórkowych.
Oznacza to, że nie ma prawdziwych medycznych podstaw do umieszczenia meldonium w wykazie produktów dopingujących, jego zakaz jest nielegalny i doprowadzi jedynie do zwiększenia śmiertelności i niepełnosprawności wśród sportowców.
Kombinacje leków
Może być stosowany równolegle z lekami przeciw arytmii i dławicy piersiowej, lekom rozrzedzającym krew, lekom przeciwpłytkowym, diuretykom, lekom rozszerzającym oskrzela. Ostrożność w połączeniu z lekami obniżającymi ciśnienie krwi, glikozydy nasercowe, nitroglicerynę, nifedypinę, alfa-blokery, oznacza rozszerzenie serca i mózgu.
